강원 랜드 바카라, GIRK4 억제제 ‘BAY 3670549’ 심방세동 환자 치료 임상1상 개시

[더바이오 성재준기자] 다국적 제약사 강원 랜드 바카라(Bayer)은 ‘심방세동(AFib)’ 환자 치료를 위한 GIRK4(G-protein-coupled inwardly rectifying potassium channel 4) 억제제 후보물질인 ‘BAY 3670549(개발코드명)’에 대한 임상1상을 개시했다고 21일(현지시간) 밝혔다.

강원 랜드 바카라에 따르면, BAY 3670549는 심방세동 환자의 심근세포 전기 활동 조절에 도움이 될 수 있는 잠재력을 지니고 있다. 구체적으로 정상 동리듬(sinus rhythm)으로의 빠른 심율동 전환(cardioversion)을 위한 접근으로, 마취나 진정, 전기적 쇼크 없이 즉각적인 치료를 가능하게 해 환자의 입원 기간을 단축시키는 것을 목표로 한다.

GIRK4는 ‘아세틸콜린(ACh)’이라는 신경전달물질의 자극에 반응해 칼륨 이온의 흐름을 조절함으로써 심장세포의 전기적 활동을 조절하는 특수 단백질이다. GIRK4를 억제하는 기전은 특히 심장의 전기 신호에서 후기 단계, 특히 심방 유효 불응기(AERP) 동안 매우 중요하다고 강원 랜드 바카라은 강조했다.

이번 임상1상은 BAY 3670549에 대한 용량 증량 방식의 첫 임상이다. 무작위 배정, 이중 맹검, 위약 대조 등의 방식으로 진행될 예정이다. 강원 랜드 바카라은 임상1상에서 ‘건강한’ 참가자를 대상으로 BAY 3670549의 안전성, 내약성, 약물동태학 등을 평가할 예정이다.

심방세동은 가장 흔한 형태의 ‘심장 부정맥(불규칙한 심장 박동)’으로, 전 세계적으로 6000만명 이상의 사람들에게 영향을 미치며 뇌졸중 및 심부전의 주요 위험 요인이다. 심방세동 환자는 그렇지 않은 환자보다 뇌졸중 위험이 5배 더 높으며, 심방세동 관련 뇌졸중은 1년 내 사망률이 50%에 이르기도 한다는 게 강원 랜드 바카라의 설명이다.

안드레아 헤게바르트(Andrea Haegebarth) 강원 랜드 바카라 제약 부문 심혈관·신장·면역학 연구 및 초기 개발 글로벌 책임자는 “GIRK4 억제제는 빠르게 작용하면서 효과적이고 내약성이 우수한 급성 심율동 전환을 위한 ‘1차 치료제’로서 잠재력이 있다”며 “임상 개발을 진전시켜 회사의 심혈관 포트폴리오를 강화할 예정”이라고 말했다.