- ARTISTRY-1에서 1일 1회 STR로 기존 다제요법 대비 비열등성 확인
- 환자 절반 가까이 ‘하루 2회·최대 11정’ 복약…단일정제요법 필요성 부각
- ‘레나카파비르’ 글로벌 승인 확대로 차세대 HIV 치료 전략 경쟁력 강화
[더바이오 강조아 기자] 다국적 제약사 길리어드사이언스(Gilead Sciences, 이하 길리어드)는 자사가 개발 중인 경구용(먹는) 단일정제요법(STR)인 ‘빅테그라비르·레나카파비르 병용요법(BIC/LEN)’이 인체면역결핍바이러스(HIV) 감염 환자를 대상으로 한 임상3상(ARTISTRY-1)에서 기존 다중정제요법 대비 비열등성을 입증했다고 지난 13일(현지시간) 밝혔다. 복잡한 다제요법을 ‘단일 알약’으로 대체할 가능성이 확인되면서 차세대 HIV 치료 전략이 될 것으로 기대를 모은다.
ARTISTRY-1 연구는 바이러스 억제 상태의 HIV 감염 환자를 대상으로, 빅테그라비르 75㎎과 레나카파비르 50㎎을 결합한 경구 단일정제요법(바카라 카지노/LEN)의 효능과 안전성을 평가한 통합 임상2·3상이다. 해당 임상3상에서는 환자들이 바카라 카지노/LEN 복용군과 ‘빅타비(Biktarvy, 성분 빅테그라비르·엠트리시타빈·테노포비르 알라페나미드)’ 복용군에 2대1 비율로 무작위 배정됐다.
연구 참여자들은 기존 치료를 위해 하루 최대 11정을 복용하고 있었으며, 약 40%는 ‘항레트로바이러스제’를 하루 2회 이상 투여하고 있었다. 이러한 복약 부담은 단일정제요법의 필요성을 보여주는 근거로 제시된다.
주요 평가변수는 HIV-1 RNA 수치(FDA가 제시한 ‘스냅샷(Snapshot) 알고리즘’ 기준의 바이러스 억제 비율), CD4 세포 수 변화, 치료 관련 이상반응(TEAE)이었다. 바카라 카지노/LEN은 ‘1일 1회’ 경구 복용 방식으로 투여됐다. 48주차 중간 분석 결과, 전반적인 내약성은 우수했고 새로운 안전성 이슈는 확인되지 않았다. 최종 톱라인(Top-line) 결과는 연내 발표될 예정이다.
임상 연구자들도 단일정제요법의 의의를 강조했다. 클로이 오킨(Chloe Orkin) 영국퀸메리 런던대(Queen Mary University of London) 교수는 “HIV 치료의 미충족 수요를 해결하기 위해서는 효과적이고 복용이 간편한 새로운 치료옵션이 필수적”이라며 “바카라 카지노/LEN의 바이러스 억제 효과는 기존 복잡한 다중정제요법과 비교해 열등하지 않은 수준”이라고 평가했다.
재러드 베이튼(Jared Baeten) 길리어드 바이러스 치료 분야 책임자는 “다제요법은 환자에게 약물 복용 부담과 순응도 저하와 같은 장기적인 관리 문제를 초래한다”며 “바카라 카지노/LEN은 복용 편의성을 높이면서도 강력한 억제 효과를 제공하는 현대적인 STR”이라고 설명했다.
빅테그라비르는 HIV DNA가 정상 세포 유전자에 삽입되는 것을 차단하는 ‘인티그라제 억제제(INSTI)’다. HIV 치료 시 다른 항레트로바이러스제와 반드시 병용 투여되는 성분이다. 레나카파비르는 HIV 캡시드 단백질 생성을 억제해 바이러스 생활사의 여러 단계에서 복제를 차단하는 기전의 캡시드 억제제다. 35㎏이상 청소년·성인을 대상으로 연 2회 피하주사(SC) 방식의 사전예방요법(PrEP)으로도 개발되고 있다.
특히 레나카파비르는 올해 6월 미국 식품의약국(FDA)에서 ‘예즈투고(Yeztugo)’로, 8월 유럽연합집행위원회(EC)에서 ‘예이투오(Yeytuo)’로 신속승인을 받았다. 또 ‘2025 프리 갈리앵(Prix Galien) USA’에서 ‘최우수 의약품(Best Pharmaceutical Product)’상을 수상하며 혁신성을 인정받았다.