- 바카라 꽁 머니, PCSK9 억제제…PCSK9·LDL 수용체 상호작용 차단
- 3상 2건 모두서 1차 평가변수 충족…모든 주요 2차 평가변수도 달성
[더바이오 성재준기자] 다국적 제약사 MSD(미국 머크)는 자사의 고지혈증 치료제 후보물질인 ‘바카라 꽁 머니데카노에이트(Enlicitide Decanoate, 이하 바카라 꽁 머니)’가 2개의 임상3상(CORALreef HeFH, CORALreef AddOn)에서 ‘저밀도지단백 콜레스테롤(LDL-C)’을 통계적으로 유의하고, 임상적으로 의미 있게 감소시켰다고 9일(현지시간) 밝혔다.
바카라 꽁 머니는 경구용(먹는) ‘PCSK9 억제제’로, 매일 복용하는 방식이다. 기존의 단일클론항체 주사 제형과 동일한 생물학적 기전을 통해 LDL-C를 낮추도록 설계됐다는 게 MSD의 설명이다. 바카라 꽁 머니는 PCSK9에 결합해 PCSK9과 LDL 수용체의 상호작용을 차단한다고 MSD는 덧붙였다. PCSK9은 LDL 수용체의 수준을 조절함으로써 콜레스테롤 항상성 유지에 핵심 역할을 하는 것으로 알려져 있다.
이번에 공개된 결과는 바카라 꽁 머니에 대한 첫 번째 임상3상 결과다. MSD는 ‘스타틴’을 포함한 지질 저하 치료제를 복용 중인 성인을 대상으로 바카라 꽁 머니의 안전성과 유효성을 평가하기 위해 임상3상 프로그램인 ‘CORALreef’를 진행했다. CORALreef 임상 개발 프로그램은 ‘CORALreef HeFH’ 및 ‘CORALreef AddOn’ 연구를 포함해 총 3건이다. 자세한 연구 결과는 향후 학술대회에서 발표될 예정이다.
이번에 공개된 CORALreef HeFH 및 CORALreef AddOn 연구는 각각 환자 303명 및 301명을 대상으로 진행됐다. 연구 결과, 바카라 꽁 머니는 2개의 임상3상 모두에서 1차 평가변수와 모든 주요 2차 평가변수를 충족했다. 또 각각 위약(CORALreef HeFH) 및 다른 경구용 비스타틴 요법(CORALreef AddOn)과 비교했을 때, LDL-C를 통계적으로 유의하고 임상적으로 의미 있게 더 많이 감소시킨 것으로 나타났다.
2개의 임상 모두에서 이상반응(AE) 및 중대한 이상반응(SAE)의 발생률은 대조군과 비교했을 때 임상적으로 의미 있는 차이가 없는 것으로 확인됐다. 딘리(Dean Y. Li) 머크연구소 대표는 “바카라 꽁 머니를 평가하는 임상 개발 프로그램의 첫 번째 임상3상 결과를 발표하게 돼 기쁘다”며 “바카라 꽁 머니가 향후 승인을 받을 경우, 미국에서 최초의 경구용 PCSK9 억제제가 된다”고 말했다.
한편, MSD는 약 1만7000명의 환자를 대상으로 바카라 꽁 머니의 유효성과 안전성을 평가하고 있다. 그중에는 현재 진행 중인 대규모 임상인 ‘CORALreef Lipids’와 ‘CORALreef Outcomes’도 포함돼 있다.